Provibol Mesterolon

Opis

Wprowadzenie, historia i przegląd Provibolu

Provibol to nazwa handlowa / handlowa landrogenu znanego jako Mesterolone. Jest to produkt doustny i nie jest uważany za steryd anaboliczny. Dzieje się tak, ponieważ wiadomo, że jego aktywność anaboliczna jest niezwykle słaba, tak słaba, że ​​można ją praktycznie uznać za nieistniejącą. Provibol został po raz pierwszy opracowany przez firmę Schering w 1934 roku, co czyni go jednym z najstarszych sterydów produkowanych i sprzedawanych do użytku medycznego. Mesterolon jest tak stary, że podzielił swój początek z metylotestosteronem w 1935 i propionianem testosteronu w 1937, które były dwoma z pierwszych sterydów anabolicznych stosowanych w medycynie. Oczywiście metylotestosteron i propionian testosteronu są pamiętane ze względu na swoją chwałę, podczas gdy Proviron jest / był mniej znany. Jest to prawdopodobnie spowodowane faktem, że dwa pierwsze sterydy anaboliczne okazały się bardzo silnymi środkami anabolicznymi, podczas gdy drugi nie.

Chociaż Provibol jest uważany za bardzo stary lek, pozostaje testem czasu znanym jako związek, który ma imponującą skuteczność jako lek wraz z imponującą historią bezpieczeństwa i tolerancji wśród pacjentów. W placówce medycznej Provibol był stosowany jako lek w leczeniu pogorszenia samopoczucia u starszych mężczyzn z powodu spadku poziomu androgenów, dysfunkcji libido u mężczyzn i niepłodności.

Jego zastosowanie jako środka wspomagającego płodność jest miejscem, w którym Provibol został naprawdę podkreślony w literaturze medycznej. Dzieje się tak, ponieważ chociaż wiadomo, że prawie wszystkie sterydy anaboliczne / androgenne powodują tymczasową bezpłodność, Proviron w normalnych dawkach terapeutycznych właściwie ledwo hamuje endogenne gonadotropiny (LH i FSH).Jednak Proviron jest słabo rozumiany jako związek, który zwiększa LH, czego nie robi. Zamiast tego badania wykazały, że Provibol zapewnia działanie androgenne potrzebne do spermatogenezy w określonych obszarach jąder.

Schering nadal produkuje Mesterolone pod nazwą Provibol na całym świecie. Jest również sprzedawany pod kilkoma markami, w tym Pluriviron (w Niemczech przez Asche), Vistimon (w Niemczech przez Jenepharm) i Restore (w Indiach przez Brown i Burke). Co jednak ciekawe, Provibol nigdy nie został dopuszczony do stosowania na amerykańskim rynku na receptę.

Charakterystyka chemiczna Provibolu

Provibol jest zmodyfikowaną pochodną dihydrotestosteronu (DHT) poprzez dodanie grupy metylowej na jego pierwszym węglu (1-metylo dihydrotestosteron). Jak wcześniej wspomniano, jest to wyjątkowo słaby anabolik, dlatego Proviron jest prawie zawsze określany jako androgen (lub steryd androgenny). Badania wykazały przyczynę jego słabego działania anabolicznego: ma podobne właściwości jak jego związek macierzysty (DHT) i jest szybko metabolizowany i rozkładany na nieaktywne metabolity po dostaniu się do tkanki mięśniowej.

Mesterolon

To zawsze był problem z samym dihydrotestosteronem, gdy dostanie się on do tkanki mięśniowej, enzym dehydrogenazy 3-hydroksysteroidowej (gdzie występuje w bardzo wysokim stężeniu w tkance mięśniowej) wiąże się z nim i czyni go nieaktywnym, przekształcając go w związek, który nie ma działania anabolicznego efekt. To jest prawdziwy powód słabych anabolicznych efektów Provibolu. W społecznościach kulturystycznych krążą fałszywe plotki o słabej anabolicznej naturze Provironu, że Provibol blokuje receptor androgenowy w tkance mięśniowej, co jest błędne i dlatego należy tę plotkę uciszyć.

Dodatkową zaletą Provironu jest jego zdolność do wysokiego powinowactwa do SHBG (globulina wiążąca hormony płciowe), która jest białkiem, które wiąże się ze sterydami anabolicznymi we krwi (tj. Testosteronem) i czyni je całkowicie nieaktywnymi po związaniu. Stosowanie Provibolu w tym przypadku wraz z innymi sterydami anabolicznymi może wzmocnić aktywność i działanie innych sterydów anabolicznych poprzez tę ścieżkę, pozostawiając więcej wolnego, niezwiązanego testosteronu do wykonywania swojej pracy.

Dobrze znaną zaletą Provibolu jest również jego zdolność do działania jako antyestrogen poprzez jego aktywność jako inhibitora aromatazy. Należy jednak zaznaczyć, że jego aktywność jako inhibitora aromatazy nie jest uważana za tak silną jak Aromasin, Arimidex czy Letrozol, ale nadal działa i jako taka może być stosowana. Jego siłę jako inhibitora aromatazy można porównać do Arimidexu, ale ma nieco mniejszą siłę.

Skutki uboczne Provibolu

Ponieważ Provibol jest pochodną DHT, nie niesie ryzyka wystąpienia estrogennych skutków ubocznych. W rzeczywistości, jak wspomniano powyżej, Provibol działa jako antyestrogen poprzez swoją aktywność jako inhibitor aromatazy w organizmie. Może to skutkować złagodzeniem estrogennych skutków ubocznych innych związków poprzez zmniejszenie całkowitego poziomu estrogenu we krwi krążącej w osoczu. Badania wykazały, że dzięki takiemu działaniu Proviron został wykorzystany w medycynie w leczeniu ginekomastii i raka piersi ze względu na jego silny charakter androgenny w połączeniu z jego właściwościami antyestrogennymi.

Ponieważ Proviron jest przede wszystkim androgenem, niesie ze sobą ryzyko wystąpienia androgennych skutków ubocznych i są one bardziej wyraźne przy wyższych dawkach.Androgenne skutki uboczne Provibolu obejmują: wzrost tłustej skóry (z powodu zwiększonej produkcji / wydzielania sebum), zwiększony wzrost włosów i włosów oraz zwiększone ryzyko wywołania MPB (łysienie typu męskiego) u osób wrażliwych genetycznie lub predysponowany do tego. Kobiety są również podatne na wirylizację poprzez stosowanie Provironu, który jest rozwojem męskich cech u kobiet (tj. pogłębienie głosu, wzrost zarostu, powiększenie łechtaczki itp.). Należy również zauważyć, że ponieważ Proviron jest już pochodną DHT, produkty takie jak Finasteride, Proscar lub Dutasteride nie zrobią absolutnie nic, aby zmniejszyć potencjalne androgenne działanie Provironu.

Ponieważ Proviron nie jest alfa C-17 alfa (zamiast tego jest metylowany na swoim pierwszym węglu), badania wykazały, że nie ma skutków hepatotoksycznych, a problemy z wątrobą są niezwykle mało prawdopodobne w przypadku tego związku.

Jednak skutki uboczne Provibolu obejmują negatywny wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Badania wykazały, że 100 mg Provironu dziennie przez 6 miesięcy wykazywało bardzo znaczący negatywny wpływ na wartości cholesterolu, zarówno poprzez zwiększenie złego cholesterolu (LDL), jak i obniżenie dobrego cholesterolu (HDL) odpowiednio o 65% i 35%.

Provibol może również działać hamująco na endogenną produkcję naturalnego testosteronu (chociaż uważa się to za bardzo słabe). Jednak badania wykazały, że 150 mg lub mniej dziennie Proviron nie powoduje znaczącego tłumienia testosteronu. W tych samych badaniach wyższe dawki (300 mg lub więcej dziennie) powodowały znaczne obniżenie poziomu testosteronu.